辉瑞新药有可能治疗斑秃吗,阿哌沙班在抗血小板方面比其他传统药物有什么优势

首先要知道阿哌沙班(Apixaban)与阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛抗血小板药物不同辉瑞新药有可能治疗斑秃吗,阿哌沙班确切的说是一种抗凝药物,而与抗凝血药物华法林、达比加群酯比更有其临床意义。阿哌沙班属于Ⅹa凝血因子抑制剂,该药由辉瑞与百时美施贵宝联合研究开发,并于2010首先批准在欧洲上市,后于2013年在中国批准上市,商品名为艾乐妥。在2017年进入了新的中国医保目录中。

辉瑞新药有可能治疗斑秃吗,阿哌沙班在抗血小板方面比其他传统药物有什么优势

目前国内外被批准的适应症主要有:1、预防治疗膝关节置换术后深静脉血栓形成2、预防全髋关节置换术后深静脉血栓形成3、治疗非瓣膜性心房颤动4、预防或治疗深静脉血栓的形成5、预防或治疗肺栓塞从目前来看阿哌沙班与利伐沙班相比,可以说是后来者居上。虽然在国内利伐沙班(拜瑞妥)在临床推广上明显的好于阿哌沙班,但在国外一系列实验数据中得出阿哌沙班有更低的不良反应下,以及辉瑞制药强大的销售体系与新药临床推广能力,使其全球销售额快速的增重,在2018年开始挤进了TOP10,市场占有率早已赶超了利伐沙班,不由让人产生些许惊叹。

而在惊叹之余,我们自然是要找到阿哌沙班背后不为人知的故事以及其固有的优势。这里需要指出一个药物出自哪个制药公司是非常非常重要的,阿哌沙班从研发能力强、新药临床推广成熟的辉瑞和百时美施贵宝出来,这便是阿哌沙班的一个固有优势。

另一个固有优势便是阿哌沙班本身在体内的活性,沙班类药物通过直接与Xa活性部分结合,阻断了凝血联级过程的凝血酶原转化为凝血酶。Xa因子是一种丝氨酸蛋白激酶,结构中含有S1~S4口袋、催化区、二硫键等,其中S1和S4口袋是药物结合的主要活性部位,具有高度的选择性,阿哌沙班与Xa结合的解离常数K为0.08nmol/L ,而利伐沙班K为0.4 nmol/L,这里要指出解离常数K越小结合就越牢固,所以阿哌沙班对Xa选择性高于利伐沙班。

在随后的实验数据中,阿哌沙班的安全性慢慢的开始突出,这便是阿哌沙班的后来优势。在卒中预防与出血方面与华法林相比拥有优势,而利伐沙班在这两方面与华法林相比仅显示非劣效。利伐沙班上市最早,达比加群在房颤推广早,而阿哌沙班上市晚,但是由于其出血风险低,安全性好,便展现了其随后的优势。

但是阿哌沙班的治疗费用可能是所以抗凝药最高的,在效益与风险的驱使下,患者的选择也就各不相同了。而对于那些不差钱的固然选阿派沙班这种安全性高,出血概率低的抗凝药。而对于低保用户,便可选择华法林,虽然要检测血药浓度,治疗过程反琐,却是治疗费用最低的。还有沙班类药物主要肾脏代谢,所以在严重肾功能障碍人群不适合使用,不管你的优势有多大,这时最好选华法林治疗。

新型抗凝药半衰期短,服用简单,不需要常规凝血化验监测,不需要常规调整剂量,而且与食物相互作用较小。与华法林相比,有效性不劣于或者优于,大出血不多于,而且可明显减少颅内出血风险。而作为新型口服抗凝血药物中的代表,阿哌沙班更是一种强效的、可逆的、高选择性的Xa因子抑制剂。虽然上市较晚,不过较此前的利伐沙班具有更加出色的安全性表现,只是价格贵了就是了。

靶向药品昂贵的价格中,有一部分是因为药物研发本身就有巨大的成本。

一种药品的研发过程常常耗时多年,投资巨大,并且存在不可知性。过去研发一个新药,平均花费10亿美元左右。最近的数据表明,开发一个新药的费用远不止这些。

所以在药物上市之后,都会以高价格来进行成本的回收。国家上市的靶向药物基本都会出台相应的优惠政策,比如医保报销或慈善赠药政策,目的就是为了让尽可能多的癌症患者用得起药。

最近国内上市的一款辉瑞研发的乳腺癌新药爱博新(哌柏西利胶囊),一个月的药费是29800元(每盒),其价格还低于欧美及香港地区。由于爱博新刚上市没多久,目前还没有被纳入医保,但是为了减轻患者经济负担,中国初级卫生保健基金会于2018年10月在全国开展“博爱新生-患者援助项目”,辉瑞公司向中国初级卫生保健基金会无偿提供援助药品哌柏西利胶囊(爱博新®)。对于符合爱博新适应症且满足了申请赠药条件的低保患者可享受免费赠药、低收入患者可以享受买4赠3的政策,关于爱博新详细的援助模式可以在“博爱新生患者援助项目”官网查看。

辉瑞新药实际是两种旧药的混合,二者都很有故事:

第一个是HIV蛋白酶抑制剂利托那韦,最早作为抗艾滋药物研发,但实际使用时都不是冲着其抗艾滋功能,因为效率太低,所需剂量太高,身体无法承受。后来发现可以有效抑制某种蛋白酶,适合与其他抗病毒药物联用,如抗丙肝药物和这次的新冠口服药。

第二个是新冠蛋白酶Mpro抑制剂,原先是SARS时期研发的药物,用于阻碍SARS病毒复制。不过这药出来时SARS已经神奇消失了,所以没进临床。新冠来了以后,辉瑞把当年的药作了微调,输液改口服,惊喜发现也能有效抑制新冠病毒复制。

不同于辉瑞的蛋白酶抑制剂,前段时间公布的默克新冠口服药是核苷酸抑制剂。根据艾滋病的鸡尾酒疗法,两种药甚至可以联用,提高新冠治疗效果。

新冠以前,抗病毒药物研发一度进展缓慢,但是大流行促成了所有顶级药厂去挖掘新的化合物或老药新用,使多种抗病毒化合物迅速进入临床试验。

这也启示人们,在学习研究的时候不要抱着功利心理,觉得没用的东西就放弃。有条件有兴趣就尽量博览群书,暂时没用的知识说不定未来就会变得非常有价值。

2022-06-10

2022-06-10