新式备选分子结构 能明显抑止结肠肿瘤生长发育

新式备选分子结构 能明显抑止结肠肿瘤生长发育 高新科技日报讯 (新闻记者赵汉斌)肠癌是严重威胁人类健康的多发恶性肿瘤。高新科技日报新闻记者7月4日从中科院北京植物研究所获知，该所与香港中文大学协作，初次报导了去芳化的异戊烯基替代酰基间苯三酚类物质的抗肠癌体制和身体内实验结果，为抗肠癌药品的产品研发带来了一类新式备选分子结构。相应科研成果于近日发布在国际期刊《欧洲药物化学杂志》上。

肠癌的患病率和致死率较胃癌和肛门癌更高一些，各自达到了59.5%和61.7%。最重要的是，结肠癌患者的致死与肿瘤细胞的迁移息息相关。研究表明，人体脂肪典型性钙粘蛋白1(FAT1)是推动肿瘤细胞转移和发育的核心遗传基因，其在肠癌体细胞的质膜上呈高表达。因而，产品研发可以抑止该基因表达和中下游转录因子的主导分子结构，是开发的抗肠癌药品的主要突破点。

中科院北京植物研究所研究者许刚领着的专题组长期性从业藤黄科植物中多环多异戊烯基替代酰基间苯三酚类(PPAP)有机化合物的科学研究。PPAP是一类具备异戊二烯和聚酮杂合性招生数的纯天然化学物质，全世界已报导超出1000个。而去芳化的异戊烯基替代酰基间苯三酚是PPAP的一个乳头瘤病毒，因为构造比较简易，并未得到充足高度重视。

最近，许刚专题组在西南地区金丝梅中发觉46个去芳化的异戊烯基替代酰基间苯三酚类物质，包含1种新奇框架和20个新有机化合物。专题组与香港科技大学刘碧珊专家教授研究组协作，发觉该类有机化合物对人会肠癌细胞株具备明显的细胞毒活力。基本构效关系讨论说明，尾端烃基和4-OH是该类有机化合物关键的活力官能团。她们研究发现这两者之间可明显抑制肿瘤细胞中FAT1等的表述，并推动一个新的恶性肿瘤抑止基因的表达。在生物身体内实验中，这二者还可以明显抑制肿瘤发育，且给药后对小动物重量无明显危害，具备较高的安全系数